Musculo-esqueléticas). D = Sub-capítulo respectivo (Fármacos com Acção na Placa Motora) . CARDIOVASCULAR. 1-A- CARDIOTÓNICOS. com estes fármacos não devem ser estimulados a comer alimentos ricos em com arritmias requerem atenção especial no uso de diuréticos e cardiotônicos. C01A-Cardiotónicos . algunos de estos fármacos no está demostrado que tengan ninguna relación con el .. G04AB Fármacos usados en la disfunción erectil.

Author: Karamar Kajar
Country: Switzerland
Language: English (Spanish)
Genre: Marketing
Published (Last): 8 July 2007
Pages: 464
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ISBN: 970-1-54067-292-6
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Procedimiento de pulverizacion-solidificacion que usa un extrusor para preparar composiciones en multipartfculas de farmacos cristalinos Solidification-pulverization process using an extruder to prepare compositions in crystalline drugs multipartfculas.

Las multipartfculas son formas farmaceuticas muy conocidas que comprenden una multiplicidad de partfculas cuya totalidad representa la dosis terapeuticamente util deseada de un farmaco. The multipartfculas are well known dosage forms that comprise a multiplicity of particles whose totality represents the desired therapeutically useful dose of a drug. Cuando se toman por via oral, las multipartfculas se dispersan por caddiotonicos general libremente en el tracto gastrointestinal, maximizan la absorcion y minimizan los efectos secundarios.

When taken orally, the multipartfculas usually disperse freely in the gastrointestinal tract, maximize absorption, and minimize side effects. Una formulacion tfpica en multipartfculas consiste en un farmaco distribuido sustancialmente de manera uniforme en un vehuculo. A tfpica multipartfculas formulation consisting of a drug substantially uniformly cardootonicos in vehuculo. Un procedimiento convencional para producir dichas multipartfculas es anadir el farmaco y el vehuculo a un deposito calentado para producir una mezcla fundida que se atomiza luego en gotitas y las gotitas se solidifican cradiotonicos formar las farmacoss.

A conventional process for producing such multipartfculas is adding the drug and vehuculo a tank heated to produce a molten mixture is then atomised into droplets and the droplets solidify to form the multipartfculas. Sin embargo, los procedimientos de fabricacion de productos farmaceuticos comerciales requieren tfpicamente un tiempo medio de permanencia del farmaco en la mezcla fundida de varias horas o mas para la produccion economica de las multipartfculas.

However, the manufacturing processes of commercial pharmaceutical products typically require an average residence time of the drug in the molten several hours or more for economic production of multipartfculas mixture.

Dichos tiempos medios de permanencia largos farmwcos conducir a una rapida degradacion del farmaco oa reacciones indeseables del farmaco con el vehuculo. Such means long residence times cardiotonucos lead to rapid degradation of the drug or undesirable reactions of the drug with vehuculo.

Debido a esto, los procedimientos farmaceuticos de fusion-solidificacion convencionales no se consideran utiles para preparar multipartfculas de farmacos termolabiles. Because of this, the pharmaceutical procedures cardiltonicos fusion-solidification are not considered useful for preparing multipartfculas of thermolabile drugs. Las patentes de EE. El analgesico y el vehuculo se mezclan y se calientan despues a una temperatura suficientemente alta para extruir la mezcla en un cordon que tenga un diametro de 0,1 a 3 mm.

EST3 – Methods and compositions for the delivery of a therapeutic agent – Google Patents

The analgesic and vehuculo are mixed and heated after a temperature high enough to extrude farmacis mixture into a cord having a diameter of 0.

El cordon se enfna luego y se divide formando multipartfculas. The cord is then enfna fqrmacos divides forming multipartfculas. No hay ninguna descripcion del uso de un atomizador para formar las multipartfculas a partir de material extruido, ni hay reconocimiento de una mejor estabilidad qrnmica obtenida por el uso de un extrusor para formar la mezcla fundida. No description of use of an atomizer to form multipartfculas from extruded material, nor is there recognition qrnmica better stability obtained by cardiotnoicos use of an extruder to form the molten mixture.

La patente de EE. El farmaco se deja fundir, dispersar o disolver en una masa fundida caliente de un vehuculo y se atomiza luego en una camara de aire en donde la temperatura es inferior al punto de fusion de los componentes, proporcionando con ello pelets solidificados esfericos.

The drug is allowed to melt, dispersed or dissolved in a hot melt of a vehuculo and then sprayed into a chamber where the air temperature is below the melting point of the components, thereby providing spherical pellets solidified. Se indica que el procedimiento es adecuado para sustancias termolabiles puesto que se utiliza la temperatura ambiente farmacoe secar los pelets.

Cardiotonivos indicates that the procedure is suitable for thermolabile substances because the room temperature is used to dry the pellets. Sin embargo, no hay descripcion del uso de un extrusor para producir una mezcla fundida que haya de ser atomizada, ni la necesidad de minimizar el tiempo medio de permanencia del farmaco en la mezcla fundida para mejorar su estabilidad qrnmica.

However, no description of the use of an extruder to produce a molten mixture which is to be atomized, or the need to minimize the average residence time of the drug in the melt to improve its stability qrnmica mixture. Los coloides se pueden preparar por un procedimiento de “cizallamiento subito” en el que la temperatura de un material de alimentacion se eleva hasta un punto en el que el vehuculo experimenta un flujo intrapartfculas.

The colloids can be prepared by a process of “sudden shear” in which the temperature of a feedstock is raised to a point where the vehuculo undergoes intrapartfculas flow. El procedimiento de cizallamiento subito se dice que es un procedimiento de “flujo en fno” que no tiene largos tiempos de permanencia en el vehuculo y evita por tanto los problemas asociados con un historial de calor creado por los tiempos de permanencia largos.

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Subito shear procedure is said ccardiotonicos be a process of “FNO flow” that has long residence times in the vehuculo and thus avoids the problems associated with a history of heat created by the long residence times. Una porcion del material pulverulento se funde en el esparcidor giratorio, recubriendo las partfculas no fundidas, que luego se descargan como partfculas mayores desde la periferia del esparcidor giratorio. A portion of the pulverulent material is melted in the rotary spreader, coating the unfused particles which then are discharged as larger particles from the periphery of the rotating spreader.

La solicitud de patente de EE. Tambien se reivindican una dosis unitaria de la misma, asf como el procedimiento para su preparacion y el uso de la formulacion y la dosificacion unitaria Also a unit dose thereof claimed, asf as the process for their preparation and the use of the formulation and unit dosage En una realizacion, la composicion farmaceutica solida incluye un vehnculo solido, incluyendo el vehnculo solido un sustrato y una capa de encapsulacion sobre el sustrato.

In one embodiment, the solid pharmaceutical composition includes a solid vehnculo, including solid vehnculo a substrate and an encapsulation layer on the substrate. La capa de encapsulacion puede incluir diferentes combinaciones de ingredientes activos, agente tensioactivo hidrofilo, tensioactivos lipofilos y trigliceridos y solubilizantes.

The encapsulation layer may include different combinations of active ingredients, hydrophilic surfactant, lipophilic surfactants carddiotonicos triglycerides and solubilizers. En otra realizacion, la composicion farmaceutica solida incluye un vehnculo solido, estando formado el vehnculo solido de diferentes combinaciones de ingredientes activos, tensioactivos hidrofilos, tensioactivos lipofilos y trigliceridos y solubilizantes.

In another embodiment, the solid pharmaceutical composition includes a solid farmxcos, the solid vehnculo different combinations of active ingredients, hydrophilic surfactants, lipophilic surfactants and triglycerides and solubilizers being formed. Las composiciones de dicha invencion se pueden utilizar para mejorar la administracion de ingredientes activos.

famracos The compositions of this invention can be used to improve the administration of active ingredients. A describes a pharmaceutical composition comprising a solid amorphous dispersion comprising a low solubility drug and enhancer concentration of polymer and a lipophilic microphase forming material. Alternativamente, una dispersion solida amorfa que comprende un farmaco de baja solubilidad y un polfmero potenciador de la concentracion se administra conjuntamente con un material lipofilo formador de microfase para uso en un entorno in vivo.

Alternatively, a solid amorphous dispersion comprising a low solubility drug and enhancer concentration of polymer is administered in conjunction with a lipophilic microphase-forming material for use in an in vivo environment. El objetivo del estudio de Savolainen Marja et al. The aim of the study Marja Savolainen et al.

Se uso enfriamiento con pulverizacion para formular el farmaco, los lfpidos polares y los polfmeros hidrofilos en multipartfculas en dispersion solida, que a continuacion se comprimieron. Las multipartfculas se caracterizaron por espectroscopfas infrarroja con transformada de Fourier y Raman, difraccion de rayos X sobre polvo, microscopfa en platina caliente, microscopfa electronica de barrido cadiotonicos analisis de imagen.

The multipartfculas were characterized by infrared Cwrdiotonicos transform espectroscopfas and Raman, X-ray diffraction over powder, microscopfa hot stage, microscopfa electronic scanning and image analysis. La cristalinidad del felodipino habfa disminuido en todas las muestras, y la cantidad de felodipino cristalino variaba dependiendo de la composicion de la dispersion solida. Felodipine habfa crystallinity decreased in all samples, and the amount of crystalline felodipine varied depending on the composition of the solid dispersion.

Las partfculas eran esfericas variando el diametro medio de partfculas entre 20 y 35 pm.

ES2611995T3 – Methods and compositions for the delivery of a therapeutic agent – Google Patents

The particles were spherical varying the average diameter of particles between 20 and 35 pm. La adicion de polfmero hidrofilo a la matriz amplio la distribucion del tamano de partfculas y aumento de la cantidad de aglomerados. The addition of hydrophilic cardiotonicod to the matrix wide size distribution and particles increase the amount of agglomerates.

La mayona de los patrones de disolucion prometedores se obtuvieron a partir de comprimidos que conteman gliceridos. The Mayona patterns promising solution were obtained from tablets conteman glycerides.

A describes a pharmaceutical composition comprising a solid amorphous dispersion of an inhibitor Protema transfer cholesteryl ester and an farmacoos of polymer concentration. A describes a process for preparing controlled release formulations of drugs for oral administration and solid dosage cardoitonicos for controlled release of medicaments prepared therewith.

Preferiblemente las formas farmaceuticas solidas de liberacion controlada de amoxicilina y acido clavulanico se farmacps de acuerdo con el procedimiento de dicha cardkotonicos. Preferably the solid dosage forms controlled release amoxycillin and clavulanic acid prepared according to the procedure of this invention. Tambien son metodos de dicha invencion el transporte de cardiotonlcos y composiciones que contienen clavulanato. They are also methods of this invention the transport of clavulanate and compositions containing clavulanate.

Por tanto, existe la necesidad en la tecnica de un procedimiento eficiente de fusion-solidificacion para formar multipartfculas que contengan farmacos termolabiles, en el que la degradacion del farmaco se mantenga en un nivel aceptablemente bajo.

Therefore, there is a need in the art for an efficient method of fusion-solidification to form multipartfculas containing thermolabile drugs, wherein drug degradation is maintained at an acceptably low level. Esta necesidad y otras que seran evidentes para cardiotonucos experto en la tecnica se cumplen por la presente invencion, que se resume y describe detalladamente a continuacion.

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This need and others that will be apparent to one skilled in the art are met by the present invention, which is summarized and described in detail below. La invencion se refiere a un procedimiento para la formacion de multipartfculas qmmicamente estables que contienen farmacos como se define en la reivindicacion 1.

The invention relates to a process for the formation of stable qmmicamente multipartfculas containing drugs as defined in claim 1. Los inventores han descubierto que los inconvenientes de los procedimientos de fusion-solidificacion de la tecnica anterior se pueden superar por el uso de un extrusor en combinacion con un atomizador, tal como un atomizador de disco giratorio.

The inventors have discovered that the drawbacks of the melting-solidification of the prior art can be overcome by the use of an extruder in combination with an atomizer such as a rotating disk atomizer. En este procedimiento, se forma una mezcla fundida, que comprende un farmaco termolabil y al menos un vehnculo usando un extrusor, tal como un extrusor de doble tornillo.

In this process, a molten mixture comprising a thermolabile drug and at least one vehnculo using an extruder such as a twin screw extruder is formed. La mezcla fundida se dirige a un atomizador para producir gotitas de la alimentacion fundida.

The molten mixture is directed to an atomizer to produce droplets of the molten feed. Las gotitas se solidifican para formar multipartfculas. Droplets solidify to form multipartfculas. En este procedimiento, el tiempo entre la formacion de la mezcla fundida y la solidificacion de las multipartfculas es suficientemente corto, de manera que el farmaco en las multipartfculas tenga una mejora medible de la estabilidad qmmica, respecto a un control que consiste esencialmente en la misma composicion, preparada por esencialmente el mismo procedimiento pero en la que el farmaco tiene un tiempo medio de permanencia en la mezcla fundida de aproximadamente 60 minutos.

In this procedure, the time between the formation of the molten mixture and solidifying the multipartfculas is short enough so that the drug in multipartfculas have a measurable improvement qmmica stability relative to a cardiotonicps consisting essentially of the same composition prepared by essentially the same procedure but in which the drug has a mean cardiotonocos time in the molten mixture about 60 minutes.

Las multipartfculas formadas por el procedimiento de la presente invencion pueden ser para liberacion inmediata, prolongada, retardada o controlada del farmaco despues de la introduccion en un entorno de uso. The multipartfculas formed by the process of the present invention may be for immediate release, extended, delayed or controlled the drug after introduction into a use environment.

Como se usa en la presente memoria, un “entorno de uso” puede ser o bien el entorno farmzcos vivo del tracto gastrointestinal Gl de un animal tal como un mairnfero o un ser humano, o el entorno in vitro de una solucion de ensayo, tal como una solucion simulada de tampon de jugo gastrico o una solucion simulada de tampon intestinal.

As used herein, a “use environment” can be either the in vivo gastrointestinal tract Gl of an animal such environment as a mairnfero or a human, or the in vitro environment of a test solution as a simulated buffer solution gastric juice or simulated intestinal buffer solution. Illustrative solutions simulated gastric buffers include aqueous solutions comprising 0.

Las directrices detalladas sobre la seleccion de las condiciones de procesamiento, los vehfculos y sus interrelaciones se exponen en la descripcion detallada de las realizaciones preferidas siguientes Detailed on selection of processing conditions guidelines, vehfculos and their interrelationships are set forth in the detailed description of the preferred embodiments Las composiciones formadas por el procedimiento de la presente invencion comprenden una pluralidad de “multipartfculas” que contienen farmacos.

El termino “multipartfculas” cardiotoniocs abarcar una forma farmaceutica que comprende una multiplicidad de partfculas cuya totalidad representa la dosis terapeuticamente util deseada del farmaco en cuestion. The compositions formed by the process cardiootonicos the present invention comprise a plurality of “multipartfculas” containing drugs.

The term “multipartfculas” is intended to embrace a dosage form comprising a multiplicity of particles whose totality represents the desired therapeutically useful dose of the drug in question. Las partfculas tienen generalmente un diametro medio de aproximadamente 10 a aproximadamente 3. The particles generally have an average diameter of about 10 to about pm, preferably 50 to p, and more preferably to pm. Las multipartfculas son formas farmaceuticas ventajosas debido a que se pueden utilizar en formas farmaceuticas ajustables de acuerdo con el peso de un animal individual que necesite tratamiento, simplemente ajustando la masa de las partfculas en la forma farmaceutica para adaptarse al peso del animal.

The dosage forms are advantageous multipartfculas because adjustable may be used in dosage forms according to the weight of an individual animal in need of treatment by simply adjusting the mass of particles in the dosage form to suit the weight of the animal.